Właściwości mniszka lekarskiego warunkują przede wszystkim laktony seskwiterpenowe. Inne związki czynne to m.in.: kumaryny, flawonoidy, karotenoidy, fitosterole, kwasy organiczne, garbniki, substancje żywicowe, polisacharydy. Roślina jest także bogata w niektóre i witaminy.
Wpływ rośliny na organizm jest wielokierunkowy. Najbardziej pożądane właściwości to zwiększenie wydzielania soków trawiennych i żółci, wspomaganie diurezy, ograniczanie wytrącania się kamieni w układzie moczowym, ochrona komórek wątroby przed działaniem reaktywnych form tlenu.